Resumo Os transportadores ABC constituem uma superfamília de proteínas transmembranares que atuam mediando a translocação de vários substratos através da membrana, utilizando a energia da hidrólise de ATP. Esse mecanismo de efluxo de substratos não relacionados (resistência a múltiplas drogas) tem sido associado a várias doenças e é um problema na eficácia da quimioterapia. Atualmente, aproximadamente 25% dos medicamentos prescritos no mundo são derivados de plantas. Casearia sylvestris é comumente encontrada nas Américas e diferentes partes desta planta são popularmente usadas para tratar várias doenças. Estudos anteriores também confirmaram as atividades biológicas de C. sylvestris, como propriedades antitumorais, anti-leishmania e antifúngica. Desta forma, a proposta deste trabalho foi demonstrar a fração 1-6 de C. sylvestris, o óleo essencial, foi capaz de reverter o fenótipo de resistência ao fluconazol no modelo de Saccharomyces cerevisiae mediado pela proteína heteróloga CaCdr2p de Candida albicans. O valor da CIM da fração 1-6 combinada com fluconazol no ensaio tipo tabuleiro de xadrez diminuiu aproximadamente 4 vezes, sugerindo um efeito sinérgico. Além disso, a fração 1-6 aumentou o acúmulo intracelular de rodamina 6G, de 17% para 49% na presença de glicose. Os dados indicam que a fração 1-6 de C. sylvestris é um potencial reversor do fenótipo de resistência ao fluconazol.

Abstract ABC transporters constitute a superfamily of transmembrane proteins that act mediating the translocation of several substrates across the membrane, using the energy of ATP hydrolysis. This mechanism of unrelated substrates efflux (multidrug resistance) has been associated with several diseases and it is a problem in chemotherapy efficacy. Nowadays, approximately 25% of the prescription drugs in the world are derived from plants. Casearia sylvestris is commonly found in the Americas and different parts of this plant are popularly used to treat several diseases. Previous studies have also confirmed the biological activities of C. sylvestris, such as anti-tumor, anti-leishmania, and antifungal properties. Then, the propose of this study was demonstrate that fraction 1-6 of C. sylvestris, essential oil, was able to reverse the fluconazole resistance phenotype in the Saccharomyces cerevisiae model mediated by the heterologous protein CaCdr2p from Candida albicans. The MIC value of fraction 1-6 combined with fluconazole in the checkerboard assay decreased approximately 4-fold, suggesting a synergistic effect. In addition, fraction 1-6 increased intracellular rhodamine 6G accumulation from 17% to 49% in the presence of glucose. Data indicate that C. sylvestris fraction 1-6 is a potential reverser of the fluconazole resistance phenotype.

Este estudo apresentou diferenças anatômicas relacionadas às espécies Piper lepturum. var. lepturum e P. lepturumvar. angustifolium, que são às vezes consideradas como variedades e em outros casos como sinônimos. Para a análise histológica, folhas completamente expandidas foram coletadas e para análise ao microscópio eletrônico de varredura (MEV), pequenos fragmentos de ambas as faces de nervura central foram fixados. As duas espécies revelaram diferenças na anatomia vegetal, e foi observado que no pecíolo de P. lepturum var. lepturum há presença de alas persistentes e células epidérmicas papilosas, e estas características estão ausentes em P. lepturum var. angustifolium. Houve também a presença de ráfides tanto no pecíolo quanto na lâmina foliar apenas em P. lepturum var. angustifolium, diferenciando as duas espécie. Estudos recentes mostram a importância da anatomia vegetal com espécies onde há questões relacionadas à delimitação taxonômica.

This study showed anatomical differences related to Piper lepturumvar. lepturum and P. lepturum var. angustifolium species, sometimes considered varieties and in other cases synonyms. For histological analysis, fully expanded leaves were collected and for analysis by scanning electron microscope (SEM), fragments from the midrib were fixed on both leaf surfaces. The two species revealed differences in plant anatomy and it was observed that the stem of P. lepturum var. lepturum showed persistent wings and papillary epidermal cells, and these characters are absent in P. lepturum var. angustifolium. There was also the presence of raphides only in the lamina leaf and petiole of P. lepturum var. angustifolium, differentiating the two species. Recent studies have shown the importance of plant anatomy with species where there are issues related to taxonomic delimitation.